Fentanil

Fentanil, usi e rischi: il suo ruolo nella crisi degli oppioidi.

Il fentanil è un oppioide sintetico per trattare il dolore intenso che non diminuisce con altri antidolorifici.

Il suo consumo al di fuori dell’ambito medico ha causato un’epidemia di dipendenza negli Stati Uniti.

La miniserie Netflix Lethal Medicine ( Painkiller ) è basata su eventi realmente accaduti e racconta cosa è successo all’azienda farmaceutica Purdue Pharma, che è stata citata in tribunale per aver nascosto – e negato – che il suo farmaco OxyContin (ossicodone cloridrato ) creava dipendenza e che lui si è dichiarato colpevole e ha raggiunto un accordo civile con il Dipartimento di Stato americano nell’ottobre 2020, un riconoscimento che non è servito a nulla alle migliaia di persone morte dopo essere diventate dipendenti da questo farmaco.

L’OxyContin, non è l’unico prodotto che iniziò ad essere prescritto come farmaco negli Stati Uniti e finì per provocare un’epidemia di dipendenza da oppioidi. 

Anche il fentanil , un oppioide sintetico (50 volte più potente della morfina) creato più di 50 anni fa per essere utilizzato come antidolorifico in campo medico, ha scatenato un’ondata di morti per overdose.

Una situazione tragica dovuta in parte al fatto che questa droga è mescolata con altre droghe e ci sono molti consumatori che la consumano senza saperlo, mentre altri lo fanno proprio per la sua maggiore potenza. 

Secondo il National Institute on Drug Abuse degli Stati Uniti, nel 2021, per la prima volta in questo paese sono stati superati i 100.000 decessi per overdose e il 64% di questi decessi è stato associato al consumo di oppioidi sintetici, principalmente fentanil.

Cos’è il fentanil e quando viene utilizzato in ambito sanitario?

“Il Fentanil è un analgesico del gruppo degli oppioidi che viene utilizzato per il dolore da moderato a grave nei casi in cui altri tipi di azioni o analgesici hanno fallito, o altre misure, come la terapia fisica, non sono sufficienti per alleviare il dolore. ”, spiega a la dottoressa Alicia Alonso , coordinatrice del gruppo di lavoro sugli oppioidi della Società Spagnola del Dolore (SED) .

Per quanto riguarda i suoi usi in campo medico, “il fentanil è indicato principalmente per il dolore dirompente di natura oncologica . 

È l’oppioide più potente che abbiamo e si usa solo in caso di dolore che non può essere alleviato con altri analgesici, afferma Francisco José Toja Camba , specialista della Società Spagnola di Farmacia Ospedaliera (SEFH) , ricercatore Rio Hortega (ISCIII) ) IDIS-CHUS e Professore Associato di Farmacologia e Fisiologia-UVigo.

Secondo il dottor Alonso, il fentanil è noto da molti anni ed è ampiamente utilizzato per l’analgesia e anche per l’anestesia . 

«Si studiano sempre nuovi farmaci che producano meno effetti collaterali e siano meglio tollerati, ed è così che è nato il fentanil, che è più potente della morfina e che in molti casi ha un profilo d’uso più indicato».

Differenze tra il fentanil come antidolorifico e come farmaco

Il fentanil farmaceutico è soggetto a controlli di qualità e la dose terapeutica è stabilita da un operatore sanitario ed è di 100 µg (microgrammi) per produrre l’analgesia desiderata.

Quello acquisito illecitamente può superare di gran lunga questa dose ed essere miscelato con altre sostanze per potenziarne l’effetto e quindi aumentare la sua domanda da parte dei consumatori.

Come medicinale, il fentanil è disponibile in diverse forme di somministrazione legalmente commercializzate e che secondo Francisco José Toja sono:

• Cerotti transdermici, ampiamente utilizzati per trattare questi dolori causati dal cancro.
• Forme a rilascio rapido, come le compresse sublinguali, che accedono rapidamente al sistema nervoso, e i bastoncini che si aspirano per trattare il dolore acuto da cancro.
• Fentanil, somministrato per via endovenosa è utilizzato principalmente nell’induzione dell’anestesia. Lo scopo dell’anestesia è, da un lato, far precipitare il paziente in uno stato di incoscienza e, dall’altro, anestetizzarlo. Per questo motivo, il fentanil è ampiamente utilizzato nell’induzione dell’anestesia per produrre questa analgesia, spiega.

Uno degli effetti collaterali del fentanil è che può causare dipendenza, cosa che secondo la dottoressa Alicia Alonso, esperta di oppioidi del SED, può verificarsi con tutti i farmaci del gruppo degli analgesici oppioidi, anche se afferma che “controllando il paziente e le dosi di cui ha bisogno e rivedendolo regolarmente” è molto difficile che si verifichi questa situazione.

Per quanto riguarda il fentanil consumato come farmaco , come riportato dai Centri statunitensi per il controllo e la prevenzione delle malattie (CDC) , si trova sul mercato illegale in diversi formati, anche in forma liquida (come spray nasale, gocce per occhi, o come ingrediente di piccoli dolcetti) e in polvere.

Inoltre è spesso mescolato con droghe come eroina, cocaina e metanfetamine, prodotte in pillole che sembrano simili alle pillole di oppioidi da prescrizione.

Rischi del fentanil: il suo ruolo nella crisi degli oppioidi

Ma perché le persone diventano dipendenti dal fentanil? 

Quali sensazioni produce il suo consumo che fa sì che questo analgesico venga utilizzato come farmaco e generi dipendenza? 

“Il Fentanil agisce a livello del sistema nervoso centrale e produce una sensazione di benessere e sollievo in chi lo consuma, oltre all’effetto analgesico. L’analgesia è l’effetto che cerchiamo nei pazienti a livello di salute, ma a livello di consumo ricreativo del farmaco risalta il benessere e all’inizio anche una sensazione di euforia. Ma poi gli effetti che provoca, e che vediamo nelle immagini che circolano negli Stati Uniti, sono letargia, sedazione e una disconnessione dall’ambiente che si verifica soprattutto quando si consumano dosi molto elevate del farmaco,” spiega l’esperto della Farmacia Ospitale.

Il nostro cervello funziona con sistemi di ricompensa e quando una sostanza produce benessere, sollievo e altre sensazioni piacevoli, il cervello le associa come una ricompensa positiva ed è per questo che il fentanil produce quella dipendenza e genera un maggiore consumo, aggiunge.

Lo specialista della Farmacia ospedaliera sottolinea che uno dei fattori che ha maggiormente influenzato la grave crisi degli oppioidi che ha colpito gli Stati Uniti è che il fentanil ha iniziato a essere prescritto per tutti i tipi di dolore – che non fossero quelli oncologici –, come il dolore post- operatorio . 

“Il 90% dei pazienti sottoposti a intervento chirurgico negli Stati Uniti viene dimesso con la prescrizione di un oppioide, mentre nel resto del mondo i dati indicano che solo all’1% dei pazienti viene prescritto un oppioide dopo l’intervento chirurgico. E l’abuso che è stato dato al fentanil è una delle principali cause di dipendenza”.

Come ci spiega, l’uso continuato di fentanil non provoca la morte, anche se man mano che si usa il farmaco l’organismo genera una certa tolleranza e potrebbe essere necessario aumentare la dose, ma “negli Stati Uniti”, dice, ” la stragrande maggioranza delle persone “Chi diventa dipendente dal fentanil proviene dal sistema sanitario, che a un certo punto smette di fornire loro il farmaco e quindi si rivolge a un mercato illegale.”

Il fentanil importato soprattutto dal Messico, ma anche da altri Paesi, è tagliato o mescolato con altre sostanze.

La stessa compressa di fentanil o altri oppiacei assunti anche illegalmente non hanno le stesse concentrazioni del farmaco, perché non ha un controllo rigoroso della produzione. 

Questa differenza di dosaggio può causare un sovradosaggio nella persona che lo consuma e anche nelle sostanze con cui viene tagliato il farmaco. 

Negli Stati Uniti si mescola il fentanil con la xilazina.

Un anestetico utilizzato principalmente in medicina veterinaria per sedare gli animali, ma è anche molto potente e può apparire mescolato con forme illegali di fentanil.

“ Il naloxone è il principale antidoto che abbiamo contro gli oppiacei”, spiega lo specialista della Farmacia Ospedaliera. 

È un farmaco che chiamiamo antagonista. 

Gli oppioidi agiscono sui cosiddetti recettori degli oppiacei e questo farmaco sposta gli oppiacei dal loro recettore e quindi ne contrasta gli effetti. 

È un antidoto, ma ha anche valore diagnostico perché, ad esempio, se viene ricoverato un paziente per intossicazione da farmaci che è incosciente e non si sa cosa ha consumato, se gli si somministra il naloxone e il paziente risponde e si sveglia , sapete che si tratta di un avvelenamento da oppiacei”.

Questo farmaco inverte in breve tempo gli effetti degli oppioidi nell’organismo e attualmente sta salvando la vita a molte persone negli Stati Uniti.

E’ somministrato per via endovenosa, ma anche per via intranasale con un aerosol che consente al naloxone di raggiungere rapidamente l’ organismo (sangue e cervello), dove spiazza il fentanil dai recettori degli oppiacei e previene la depressione respiratoria e la possibile morte della persona.

Consumo di fentanil in Spagna

Attualmente, e secondo i dati forniti dal Rapporto Ages 2022 , gli analgesici oppioidi con la più alta prevalenza di consumo tra la popolazione di età compresa tra 15 e 64 anni in Spagna sono la codeina e il tramadolo , anche se il loro uso è stato ridotto a favore di altri oppioidi come il fentanil. ., ossicodone, idromorfone, petidina, tapentadolo, metadone e buprenorfina. Infatti, questo rapporto rivela che il consumo di oppiacei in Spagna è aumentato dello 0,6% nell’ultimo anno e il fentanil è diventato il terzo oppiaceo più consumato (14%) dopo codeina e tramadolo.

Segni di overdose da fentanil e come agire

Identificare i segni di un’overdose da oppioidi può salvare la vita della persona. Il CDC indica i principali sintomi premonitori di un sovradosaggio di fentanil:

• Pupille piccole, contratte e puntiformi.
• Addormentarsi o perdere conoscenza.
• Respiro lento, debole o assente.
• Suoni di soffocamento o gorgoglio.
• Corpo flaccido.
• Perdita di conoscenza.
• Pelle fredda o umida.
• Scolorimento della pelle (soprattutto labbra e unghie).

Se non si interviene in tempo, il paziente può soffrire di depressione respiratoria seguita da arresto cardiaco e morte. 

Per evitare ciò è necessario mettere la persona su un fianco e cercare di tenerla sveglia e chiamare immediatamente il pronto soccorso affinché possa somministrargli il naloxone, che è l’antidoto in caso di overdose da fentanil.

Francisco José Toja Camba ritiene che le cause di questo aumento possano essere diverse, ma che l’invecchiamento della popolazione abbia una grande influenza, perché aumenta il numero di pazienti affetti da malattie con dolore cronico e, poiché vivono più a lungo, il corpo fallisce di più e più tumori. 

“Credo che in Spagna il consumo di fentanil sia aumentato soprattutto a causa della maggiore prevalenza di dolori e tumori legati all’invecchiamento della popolazione. Questi dati provengono dal numero di dispense in farmacia e dai consumi nelle farmacie ospedaliere e non riflettono l’uso senza prescrizione medica”.

“In Spagna il fentanil si può acquistare solo con prescrizione medica ”, conferma la dottoressa Alicia Alonso, “anche se suppongo possa esserci un mercato nero di cui non sono a conoscenza, ma il problema che esisteva negli Stati Uniti è che anni fa alcuni i pazienti hanno iniziato ad assumere o utilizzare fentanil e altri tipi di analgesici oppioidi – soprattutto ossicodone – e non c’era controllo perché i primi studi erano parziali e si diceva che non causassero dipendenza. Poi si è scoperto che la realtà era diversa. Ma in Spagna non si verifica la situazione eclatante che vediamo nei programmi televisivi negli Stati Uniti e non abbiamo dati per sostenere che qualcosa di simile stia accadendo anche qui. La situazione negli Stati Uniti è molto diversa perché esula dal campo medico”.

“I malati di cancro che trattiamo qui con questo farmaco hanno un basso rischio di soffrire di dipendenza”, spiega Francisco José Toja Camba. Innanzitutto perché le forme di somministrazione normalmente utilizzate sono quelle topiche e i cerotti transdermici che rilasciano il farmaco poco a poco e sono strettamente controllate. 

D’altro canto, le forme rapide orali, che sono probabilmente quelle con il maggiore potenziale di dipendenza, sono anche farmaci controllati che vengono utilizzati solo in momenti di dolore molto acuto nei malati di cancro, con tumori molto avanzati, e in quel momento la dipendenza di cui il paziente può soffrire in una fase terminale passa in secondo piano”.

L’uso di Fentanil e Morfina sono impiegati e consentiti in ambiti ospedalieri e ambulatoriali, con monitoraggio delle condizioni del paziente e dosi somministrate.

Fonte: webconsultas